五代头孢，代代都不同

头孢菌素类抗菌药物(wù)是以头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而合成的半合成抗菌药物(wù)，是目前临床上应用(yòng)最為(wèi)广泛的β-内酰胺类抗菌药物(wù)。现头孢菌素类抗菌药物(wù)上市品种已达60余种，根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，分(fēn)為(wèi)五代。

由于头孢菌素类种类多(duō)，每种药物(wù)的适应证、抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性和不良反应不尽相同，易造成混淆和困惑，因此，我们首先对五代头孢进行简易对比，便于记忆。

表2：五代头孢菌素的抗菌谱、酶稳定性及肾毒性对比

二、每代抗菌药物(wù)特点对比

第一代头孢菌素药學(xué)特点

第一代头孢菌素是60年代初开始上市的，主要作用(yòng)于需氧革兰氏阳性（G+）球菌，仅对少数革兰氏阴性（G-）杆菌有(yǒu)一定抗菌活性。其中，头孢唑啉对G+菌的作用(yòng)较强，常作為(wèi)外科(kē)手术预防用(yòng)药。

但是，第一代头孢对G-菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易耐药，酶稳定性不及第二、三代。肾毒性较第二、三代大。

主要用(yòng)于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染等。

表3：第一代头孢菌素药學(xué)特点

第二代头孢菌素药學(xué)特点

与第一代头孢对比，第二代头孢菌素对G+菌的抗菌作用(yòng)稍有(yǒu)减弱，但对G-菌的抗菌作用(yòng)和酶稳定性有(yǒu)所增强，肾毒性相对较少。

常用(yòng)于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科(kē)感染。注射制剂应用(yòng)较多(duō)的是头孢呋辛，口服制剂应用(yòng)较多(duō)的為(wèi)头孢克洛。

表4：第二代头孢菌素药學(xué)特点

第三代头孢菌素药學(xué)特点

第三代头孢菌素為(wèi)广谱抗菌药物(wù)，其抗G-菌活性更强（抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌），对G+菌作用(yòng)不及一、二代，对β-内酰胺酶更稳定，基本无肾毒性。对各种肠杆菌科(kē)细菌等G-杆菌具有(yǒu)强大抗菌作用(yòng)，其中，头孢他(tā)啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌较强抗菌活性。

临床上主要用(yòng)于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，呼吸道，脑膜炎，败血症等感染。

表5：第三代头孢菌素药學(xué)特点

第四代头孢菌素药學(xué)特点

第四代头孢菌素抗G+菌活性与头孢曲松相似，抗G-菌活性（包括铜绿假单胞菌）与头孢他(tā)啶相似，对β-内酰胺酶更加稳定，但对超广谱β-内酰胺酶（ESBL）稳定性稍差。无肾毒性。

临床主要用(yòng)于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等，亦可(kě)用(yòng)于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。

表6：第四代头孢菌素药學(xué)特点

第五代头孢菌素药學(xué)特点

第五代头孢菌素类药物(wù)目前仅有(yǒu)头孢洛林和头孢吡普两种。相比较第四代头孢菌素，第五代头孢菌素对菌具G+有(yǒu)更广的抗菌谱，特别是增加对耐甲氧西林金葡菌（MRSA）有(yǒu)较强的抗菌作用(yòng)，其中，头孢吡普是第一个对MRSA和耐万古霉素金黄色葡萄球菌（VRSA）有(yǒu)效的头孢菌素类药物(wù)。而G-菌抗菌谱、β-内酰胺酶稳定性、肾毒性与第四代相似。

目前，临床上批准用(yòng)于治疗社區(qū)获得性肺炎及复杂性皮肤和皮肤组织感染，包括MRSA。

表7：第五代头孢菌素药學(xué)特点

（医學(xué)界临床药學(xué)频道）

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